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执业药师《药学专业知识二》考点：硝基呋喃类抗菌药物
硝基呋喃类药物是一种广谱抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、真菌和原虫等病原体均有杀灭作用。下面大家一起来看看硝基呋喃类抗菌药物的执业药师考点吧。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。
广谱，不易产生耐药性。
口服吸收差;
血浆药物浓度低(尿液浓度高)。
(二)典型不良反应
呕吐、食欲减退和腹泻;严重者可发生周围神经炎。
(三)禁忌证
新生儿、妊娠妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。
(四)药物相互作用
1.与肝毒性、神经毒性、可致溶血药物合用，增加毒性。
2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。
二、用药监护
(1)与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。
(2)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。
三、主要药品
1.呋喃妥因
【适应证】尿中浓度较高，肾小球滤过为主要排泄途径——
(1)急性单纯性下尿路感染。
(2)预防尿路感染。
【注意事项】
(1)疗程应至少7日，或继续用药至尿液中细菌清除3日以上。
(2)长期应用6个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。
2.呋喃唑酮
——主要治疗细菌性痢疾等肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。
3.呋喃西林
——仅作外用。
例题：
1、正确的抗菌治疗方案需考虑( )
A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项
2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( )
A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛
3、下列情况有抗菌药联合用药指征( )
A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染
C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎
参考答案
1---3 D C B
拓展：其他重要考点
第一节 中药制剂的剂型分类与选择
一、中药制剂的原料
制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物(总提取物、有效部位、有效成分)。
二、中药制剂的剂型分类
(一)按物态分类
(1)液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等。
(2)固体剂型：如丸剂、片剂、颗粒剂等
(3)半固体剂型：如软膏、贴膏等
(4)气体剂型：气雾剂、喷雾剂等
(二)按分散系统分类
(1)真溶液型液体制剂：如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。
(2)胶体溶液型液体制剂：如胶浆剂、涂膜剂等
(3)乳浊液型液体制剂：如乳剂、静脉乳剂等
(4)混悬液型液体制剂：如合剂、洗剂、混悬液等。
(三)按制备方法分类
1、浸出制剂：如汤剂、合剂、酒剂等
2、无菌制剂：如注射剂、滴眼剂等
(四)按给药途径与方法分类
(1)经胃肠道给药的剂型：如糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。
(2)不经胃肠道给药的剂型：包括注射给药的剂型;呼吸道给药的剂型;皮肤给药的剂型;黏膜给药的剂型等。
三、中药制剂的剂型选择
1.根据药物性质：一般而言，对于在胃肠道中不稳定、或对胃肠道有刺激性、或不被胃肠道吸收的药物、或因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服制剂。
2.根据临床治疗的需要
通常不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢为：静脉注射大于吸入给药大于肌内注射大于皮下注射大于直肠或舌下给药大于口服液体制剂大于口服固体制剂大于皮肤给药。
3.根据生产和“五方便”的要求
第二节 中药制剂卫生与稳定性
一、制剂卫生
(一)中药制剂微生物限度标准
《中国药典》通则对非无菌药品微生物限度标准作出了如下规定。
1.制剂通则、品种项下要求无菌的制剂及标示无菌的制剂和原辅料应符合无菌检查法规定。
2.用于手术、烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定。
(二)中药制剂可能被微生物污染的途径
中药制剂在制备的各个环节均可能被微生物污染，其主要途径包括原药材、药用辅料、制药设备与器械、制药环境、操作人员、包装材料等。
二、中药制剂的稳定性
(一)影响中药制剂稳定性的因素
中药制剂的不稳定主要是由于药物的化学降解反应，主要有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等，其中水解、氧化是主要降解途径。
1.易水解和易氧化的药物类型
(1)水解：易发生水解反应的药物主要有：
①酯类药物：酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。一般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，如穿心莲内酯在pH7时内酯环水解极其缓慢，而在偏碱性溶液中则水解加快。
②酰胺类药物：一般较酯类药物难水解，如青霉素等。
③苷类药物：如强心苷、洋地黄酊。
(2)氧化：易氧化的药物分子结构类型主要有：
①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，如黄芩苷等。
②含有不饱和碳链的油脂、挥发油等。
2.影响中药制剂稳定性的因素
(1)处方因素：
①pH：以H+和OH-为催化剂的反应，称为专属酸、碱催化反应。
②溶剂、基质及其他辅料的影响：对于易水解的药物，有时采用非水溶剂如甘油、乙醇或丙二醇等使其稳定，有时加入表面活性剂，利用所形成胶束的屏障作用而延缓水解。
(2)制剂工艺
(3)贮藏条件：①温度；②光线；③氧气和金属离子；④湿度和水分；⑤包装材料。
3.制剂的包装与贮藏要求
遮光：用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器。
密闭：防止尘土及异物进入。
密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
熔封：防止空气与水分的'侵入并防止污染。
阴凉处：贮藏温度不超过20℃。
凉暗处：在避光条件下贮藏且温度不超过20℃。
冷处：贮藏温度为2℃～10℃。
常温：贮藏温度为10℃～30℃。
(二)提高中药制剂稳定性的方法
1.延缓药物水解的方法
(1)调节pH;(2)降低温度;(3)改变溶剂：在水溶液中很不稳定的药物，可用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小的溶剂，以减少药物水解;(4)制成干燥固体
2.防止药物氧化的方法
(1)降低温度;(2)避光;(3)驱逐氧气：通入惰性气体(氮气、二氧化碳);(4)添加抗氧剂;(5)控制微量金属离子;(6)调节pH。
第三节 散剂
散剂系指原料药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
一、特点：易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物不宜制成散剂。
二、分类
散剂可根据医疗用途、组成、性质及剂量等进行分类。
(1)按医疗用途分类：可分为内服散剂和外用散剂。
(2)按药物组成分类：可分为单味药散剂和复方散剂。
(3)按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂。特殊散剂又分为含毒性药散剂;含低共熔成分散剂;含液体成分散剂。
(4)按剂量：可分为分剂量散剂和非剂量散剂。分剂量散剂按单次剂量分装;非剂量散剂按多次使用的总剂量包装，患者按医嘱自己分取剂量应用。分剂量散剂多为内服散剂，而非剂量散剂多为外用散剂。
三、散剂的质量要求
(一)散剂生产与贮藏的有关规定
1.除另有规定外，内服散剂应为细粉;儿科用及外用散剂应为最细粉。
2.制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。
3.多剂量包装的散剂应附分剂量的用具;含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。
4.除另有规定外，散剂应密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存。
(二)散剂的质量检査项目与要求
粒度：用于烧伤或严重创伤的外用散剂，除另有规定外，通过七号筛的粉末总量不得少于95%。
外观均匀度：应色泽均匀，无花纹与色斑。
水分：除另有规定外不得过9.0%。
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