执业药师药物化学高频考点

2020-08-07 考试辅导

  执业药师资格考试报名时间一般在每年的7-8月份左右,具体时间由当地 人事考试中心公布。今天应届毕业生小编为大家搜索整理了2017年执业药师药物化学高频考点,希望对大家有所帮助。

  药物的生物转化和药学研究

  基本概念:

  研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化,解毒或产生毒性的过程

  指导:①合理的药物设计,②合理用药,③理解药物相互作用

  一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

  1.药物的口服利用度

  首过效应使生物利用度降低

  2.合并用药—— 药物的相互作用

  相互作用来自两个方面:

  (1)化学性质之间的相互作用

  (2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

  ①酶抑制剂

  使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加,活性增加,毒性增加

  如 西米替丁是酶抑制剂,使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加,宜选用雷尼替丁和法莫替丁

  ②酶诱导剂 反之

  如 苯巴比妥是酶诱导剂,使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加,半衰期缩短

  3.给药途径

  有高首过效应的药物,改变给药途径,如美昔他酚将口服改为直肠给药

  4.解释药物产生毒副作用的原因

  如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

  二、药物的生物转化在药物研究中的应用

  1.前药原理

  ①什么是前药:

  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

  ②前药修饰的目的

  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,克服先导化合物的种种不良特点或性质

  ③前药修饰的主要用途:

  增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

  ④前药的修饰方法:

  通常方法:将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

  (1)成酯修饰

  (2)成酰胺修饰

  (3)成亚胺或其他活性基团的修饰

  2.硬药和软药原理

  ① 什么是硬药:具有活性,但不发生代谢或化学转化的药物,很难消除

  ② 什么是软药:具有治疗活性,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物,可减少毒性

  例:抗真菌药

  氯化十六烷基吡啶鎓

  ③ 软药与前药区别:

  软药: 有活性,代谢失活为无活性的代谢物

  前药: 无活性,代谢活化为有活性的药物

  药物的化学结构修饰

  基本概念:

  1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。

  结构改造和优化:用化学的原理改变药物的结构。

  2.目的是改变药代动力学性质,提高活性、降低毒性、方便应用。

  第一节 药物化学结构修饰对药效的影响

  药物结构修饰的影响共7方面

  (克服种种缺点)

  七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

  一、改善药物的吸收性能

  例:氨苄西林口服吸收差,羧基制成匹氨西林

  二、延长药物的作用时间

  例:氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

  三、增加药物对特定部位作用的选择性

  例:氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中

  美法仑

  氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

  四、降低药物的毒副作用

  例:阿司匹林制成贝诺酯

  五、提高药物的稳定性

  前列腺素E2不稳定,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化(注:考纲无此药)

  六、改善药物的溶解性能

  双氢青蒿素制成青蒿琥酯

  七、消除不适宜的制剂性质

  苦味、不良气味

  例:克林霉素制成磷酸酯,解决疼痛,棕榈酸酯解决味苦

  克林霉素

  药物化学结构修饰的常用方法

  一、酯化和酰胺化

  1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰:

  例:贝诺酯

  既是羧基酯化,又是羟基酯化

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